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大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn)

大環(huán)內(nèi)酯類是由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素,因分子中含有一個(gè)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的十四員或十六員大環(huán)而得名。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn)

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素典型藥物有紅霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素等,該類藥物具有以下特點(diǎn):

1、抗菌譜主要為革蘭氏陽(yáng)性菌及某些革蘭氏陰性球菌,抗菌譜相對(duì)較窄。

2、細(xì)菌對(duì)本類各藥間有不完全交叉耐藥性。

3、在堿性環(huán)境中抗菌活性較強(qiáng),治療尿路感染時(shí)常需堿化尿液。

4、口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收。

5、毒性低微,口服后的主要副作用為胃腸道反應(yīng),靜脈注射易引起血栓性靜脈炎。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的不良反應(yīng)

1、腸道反應(yīng):紅霉素口服或靜注均可引起胃腸道反應(yīng)。臨床癥狀可見(jiàn)腹痛﹑腹脹﹑惡心。

2、肝損害:以膽汁淤積為主,亦可致肝實(shí)質(zhì)損害,可見(jiàn)阻塞性黃疸﹑轉(zhuǎn)氨酶升高等。紅霉素酯化物易發(fā)生,發(fā)生率高達(dá)40%。肝功能不良者禁用紅霉素。

3、耳毒性:耳聾多見(jiàn),先為聽(tīng)力下降,前庭功能受損。用藥兩周時(shí)出現(xiàn),老年腎功能不良者發(fā)生多。

4、心臟毒性:為一特殊不良反應(yīng),表現(xiàn)為心電圖復(fù)極異常,即Q-T間期延長(zhǎng)﹑惡性心律失常﹑尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速,可出現(xiàn)昏厥或猝死。靜脈滴注速度過(guò)快時(shí)易發(fā)生。

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