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梅衛(wèi)義 副主任醫(yī)師 副教授 中山大學(xué)附屬第一醫(yī)院東院 心血管內(nèi)科
“醫(yī)生，給我開最好的降壓藥！”經(jīng)常有患者問這樣的話，當(dāng)前，所謂的“理想”降壓藥有一些公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)。
理想降壓藥標(biāo)準(zhǔn)：
1、有效控制血壓；
2、24小時平穩(wěn)降壓；
3、一天一次，服用方便，易為病人接受和堅持；
4、不良反應(yīng)很少，患者易于堅持；
5、能預(yù)防和逆轉(zhuǎn)高血壓引起的心腦腎血管結(jié)構(gòu)的改變，最大限度地降低冠心病、中風(fēng)和心力衰竭的危險性；
6、使治療者有良好的生活質(zhì)量；
7、能減少心血管危險因素；
8、與其它藥物相容，不影響其它疾病的治療；
9、價格適宜，療效／費用比值高。
這里面，長效降壓藥物就顯得異常重要，目前常用的降壓藥物基本上都是長效的。長效降壓藥是指病人在服用藥物24小時之后仍能起到降壓的作用，在臨床上根據(jù)藥物在體內(nèi)的血藥濃度，谷峰比＞50%才稱為長效降壓藥。
長效降壓藥根據(jù)作用機(jī)理又分兩大類：
第一類是由藥物本身的半衰期延長，起到長效降壓藥的作用，臨床上比如氨氯地平、腎素血管緊張素醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制劑(ACEI或ARB)也就是所謂的普利或沙坦類，都是根據(jù)這些藥的半衰期在體內(nèi)延長起到超過24小時的長效降壓作用。
另外一類就是這些藥物本身是短效藥，但是通過特殊制作工藝使這些藥物在體內(nèi)緩慢釋放，也起到長效降壓的作用。
一些藥物比如β受體阻滯劑、硝苯地平等短效藥，通過一些工藝使它們在體內(nèi)緩慢釋放，而長效降壓藥的作用，比如倍他樂克緩釋片、硝苯地平緩釋片，或者硝苯地平控釋片也稱作長效降壓藥。
緩釋劑、控釋劑的制備工藝包括：骨架型緩控釋制劑、膜控型緩控釋制劑、滲透泵片等。特殊的工藝要求這些劑型需要按照要求來服用，骨架型制劑若掰開服用，可能會影響骨架材料的釋放，使溶出達(dá)不到我們預(yù)計的效果。而膜控型制劑若是掰開服用，藥物的釋放可能會“失控”，因為掰開后，控制藥物釋放的膜受到了損壞。
滲透泵控釋片是一種優(yōu)越性很強的制劑，優(yōu)于骨架型緩釋制劑，它以滲透壓為驅(qū)動力，通過系統(tǒng)中水溶性物質(zhì)或固體鹽產(chǎn)生的高滲壓將藥物泵出，均勻恒速釋放出藥物，而且藥物釋放速率很穩(wěn)定，受胃腸道（pH、胃排空時間、蠕動等等因素）影響比較小。但是，由于包裹藥物的外殼不會被人體吸收，所以藥片的空殼會被完整地排出體外，請不要因為看到便便中有一整粒藥而擔(dān)心未吸收。
滲透泵片降壓藥物的典型代表就是硝苯地平控釋片（拜新同）。千萬記住，這類藥不能掰開或磨碎服用。
3年前曾遇到1例腦出血后遺癥的老年女性患者，因不能吞咽而插胃管進(jìn)行鼻飼（口服藥物也是弄碎后通過胃管打進(jìn)去），入院后幾天血壓波動非常大，早晨血壓200/120mmHg左右，10點再測僅90/60mmHg，而患者因不能言語無法表現(xiàn)出不適。
其后在我三級查房時也注意到了這個問題，發(fā)現(xiàn)其醫(yī)囑中有硝苯地平控釋片，并且看到該病患的護(hù)工邊用研缽搗藥邊向我們抱怨說“每次喂藥都挺麻煩，就那個紅色的大藥片最難搗碎了！”問題的癥結(jié)找到了，考慮是藥物磨碎后通過胃管進(jìn)入胃內(nèi)，30mg的硝苯地平迅速作用而致血壓突然降低，后來調(diào)整用藥后再也未發(fā)生此種血壓波動。
另一例患者是半年前在邊壩縣人民醫(yī)院碰到的一個藏胞，使用了硝苯地平控釋片，當(dāng)時交代管床醫(yī)生一定要說清楚這種藥不能弄碎吃，但還是出現(xiàn)了類似上一個病人的血壓大的波動。通過懂藏語的醫(yī)生再次確認(rèn)，患者還是自己將“那個比較大的紅色藥片”弄碎了服用的，其后確保其是整顆藥物吞服后，血壓則平穩(wěn)下降。
實際工作中也多次碰到有病人來抱怨硝苯地平控釋片不吸收，拉出的大便里有整片的藥物，解釋后有些病人還是心存疑慮。所以，在使用滲透泵片降壓藥物前，一定要向使用者解釋清楚，不可弄碎吃、并且藥物的空殼會隨便便排出，事前解釋會消除很多“麻煩”。
有些降壓藥物如琥珀酸美托洛爾緩釋片（倍他樂克緩釋片，是一種多單元控釋小丸系統(tǒng)，每片藥片中含有許多粒小丸。）采用多單位內(nèi)囊（小丸）系統(tǒng)工藝，口服進(jìn)入胃腸道后迅速崩解成顆粒，每個顆粒（小丸）都是獨立的釋放單元，從而達(dá)到長效。而這類藥物是可以掰開或磨碎服用的。
所以，長效降壓藥物其達(dá)到長效作用的方式各不相同，而大多數(shù)緩釋片和控釋片是不能掰開或磨碎服用的，并且都是不能嚼服的（內(nèi)囊[小丸]系統(tǒng)也會破壞）。
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長效降壓藥好還是短效降壓藥好
長效的降壓藥物一般在初次用藥的時候需要2～3周的時間才能夠充分的發(fā)揮最大的降壓效果，這樣的好處是逐漸的把增高的血壓降低到正常范圍，避免血壓迅速降低對于心臟和腦組織的不良影響，也會減少在降壓過程中誘發(fā)心... 詳細(xì)»
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硝苯地平控釋片屬于哪類降壓藥
硝苯地平控釋片屬于鈣離子拮抗劑，主要用在高血壓、冠心病的治療當(dāng)中，還可以治療慢性穩(wěn)定型心絞痛（勞累性心絞痛），可以組織鈣離子通道，抑制血管平滑肌及心肌鈣離子內(nèi)流，導(dǎo)致心肌收縮力降低血管平滑肌松弛血管擴(kuò)... 詳細(xì)»
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